9月18日，拜耳宣布其子公司Vividion Therapeutics开发的KEAP1激活剂VVD-130037（BAY 3605349）正式启动I期临床试验并完成了首例受试者给药。该试验旨在评估VVD-130037（口服，每日1次）在晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学以及初步疗效。

　　VVD-130037是一款靶向Kelch样ECH相关蛋白1（KEAP1）的小分子激活剂。KEAP1是一种主要在细胞质中表达的E3泛素连接酶的亚基蛋白，负责调控下游核因子红系2相关因子2（NRF2）的水平。KEAP1与NRF2结合后，促进其泛素化并使其降解。研究表明，KEAP1-NRF2通路激活后，通过重组代谢来增强肿瘤细胞的增殖，抑制多种应激反应，促进免疫逃逸。

　　Vividion于2021年8月被拜耳收购，是一家旨在利用新颖的发现技术针对高价值、不可成药靶点为毁灭性癌症和免疫性疾病开发精准疗法的生物制药公司。

　　目前，Vividion的管线中已有十余款创新化药处于临床待开发状态，靶点涉及STAT3、NRF2、JAK1等。

　　拜耳制药部门研发负责人Christian Rommel博士说：“我们正在利用Vividion的创新化学蛋白质组学技术来开发有可能阻止或逆转疾病进展的新疗法。对于数百万患者及其家人来说，癌症仍然是一种毁灭性的疾病，需要新的治疗方法来解决肿瘤细胞存活和生长的关键驱动因素。Vividion首个临床试验的启动使我们离为各种癌症开发潜在且有意义的新型抗癌疗法更近了一步。 ”

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